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发布日期:2026-03-04 13:18    点击次数:167

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{jz:field.toptypename/}{jz:field.toptypename/}基本信息 英文称号:Pancragen;KEDW;Lys‑Glu‑Asp‑Trp 汉文称号:胰腺调度肽;Pancragen 多肽 氨基酸序列:赖氨酸‑谷氨酸‑天冬氨酸‑色氨酸 单字母序列:KEDW‑OH(C 端游离羧基) 三字母序列:Lys‑Glu‑Asp‑Trp‑OH 分子式:C₂₆H₃₆N₆O₉ 分子量:576.25 Da 等电点(pI):≈ 3.9(酸性多肽) CAS 号:1234466‑41‑2 外不雅:白色至类白色冻干粉 / 固体粉末 熔解性:易溶于水、PBS 缓冲液;可溶于 DMSO结构信息

Pancragen 为线性四肽,由 Lys‑Glu‑Asp‑Trp 通过肽键循序连气儿,C 端为游离羧基(‑COOH),无特等修饰。分子含 1 个碱性残基(Lys)、2 个酸性残基(Glu、Asp)与 1 个色氨酸(Trp),酸性氨基酸占比高,合座带负电荷。Trp 残基提供疏水与芳醇性互相作用位点,利于多肽穿透细胞膜并与核内靶点集合;酸性侧链与碱性侧链酿成局部电荷均衡,赋予多肽两亲性,莳植其与生物膜、染色质及卵白靶点的集合时间。

张开剩余73%作用机理及霸术进展

中枢作用机理

胰腺细胞分化调控:特异性靶向胰腺细胞,通过位点特异性肽‑DNA 集合调控基因抒发,上调胰腺过错转录因子(PDX1、NGN3、PAX6、FOXA2、NKX2‑2、NKX6.1、PAX4、Ptf1a),促进胰腺腺泡细胞与胰岛细胞分化老练,收复细胞功能。 表不雅遗传调控:裁汰 PDX1 等过错基因开动子区甲基化水平,激活软弱或功能颠倒胰腺细胞中千里默的基因,逆转细胞老化表型。 内分泌功能迷惑:调度胰岛素与 C 肽分泌,改善葡萄糖耐量,裁汰胰岛素挣扎,收复胰腺对血糖的稳态调控时间。 抗凋一火与细胞保护:上调抗凋一火卵白 Mcl‑1 抒发,扼制胰腺细胞凋一火,莳植细胞存活率与功能相识性。

霸术进展

体外霸术:在东谈主胚胎胰腺细胞培养中,Pancragen 显赫上调分化因子(CXCL12、Hoxa3)抒发,对软弱细胞的激活作用更显赫;可裁汰 PDX1 甲基化,UEDBETapp注册促进基因转录激活。 体内霸术:老年恒河猴模子中,Pancragen(50 μg / 天,真钱三公10 天)可莳植葡萄糖断根率,使胰岛素与 C 肽分泌动态收复往往,停药后后果合手续 3 周;糖尿病大鼠模子中,裁汰空心血糖,改善胰腺功能阵势,减弱胰岛毁伤。 机制考证:阐述其通过肽‑DNA 特异性集合调控基因抒发,表不雅遗传修饰是其阐述作用的伏击阶梯;对胰腺组织具有高度特异性,对其他器官无昭着影响。 临床阶段:当今处于临床前霸术阶段,重心开展药代能源学、毒理学及糖尿病模子考证,尚未插足临床进修。熔解保存

冻干粉保举用无菌超纯水、PBS 缓冲液(pH 5–7)熔解,超声惩处可加快熔解。未开封冻干粉:‑20℃避光干燥可相识保存 1 年,‑80℃可长久保存(≥2 年)。熔解后溶液相识性下落,需分装为小体积,‑20℃避光冻存,幸免反复冻融,提倡现配现用。熔解液可经 0.22 μm 滤膜过滤除菌,看守微生物欺凌与多肽降解。

关系多肽 Khavinson 家眷多肽:如 Prostamax(KEDP)、Vilon(KE)、Epithalon(AEDG)、Thymalin(KEDV),均为短链生物调度肽,通过基因抒发调控阐述组织迷惑与抗软弱作用。 胰腺靶向多肽:如 GLP‑1 近似物、Exendin‑4,靶向胰腺 GLP‑1 受体,调度胰岛素分泌,与 Pancragen 功能互补。 抗凋一火与细胞保护多肽:如 SS‑31、Pep‑19,通过线粒体保护与抗凋一火机制,协同 Pancragen 保护胰腺细胞。关系文件 Khavinson V K, Gavrisheva N A, Malinin V V, et al. Effect of pancragen on blood glucose level, capillary permeability and adhesion in rats with experimental diabetes mellitus. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2007, 144(5): 559‑562. Korkushko O V, Khavinson V K, Shatilo V B, et al. Prospects of Using Pancragen for Correction of Metabolic Disorders in Elderly People. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2011, 151(4): 454‑456. Khavinson V K, Durnova A O, Polyakova V O, et al. Impacts of pancragen on the differentiation of pancreatic cells during their aging. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2013, 154(4): 501‑504.发布于:上海市

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